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HIV-1治療・予防薬レナカパビルの新たな作用機序を解明
-ウイルスキャプシドの形を変え、感染性HIV-1の産生を劇的に抑制-

国立健康危機管理研究機構
北海道大学

発表者

国立健康危機管理研究機構
　国立国際医療研究所 ウイルス構造機能研究部 テニュアトラック部長
　熊本大学 大学院医学教育部 客員教授
　　町田 晋一
国立健康危機管理研究機構
　国立国際医療研究所 ウイルス構造機能研究部 上級研究員
　　田中 大貴
北海道大学大学院薬学研究院 生体分子機能学研究室 教授
　　前仲 勝実

発表のポイント

• ファーストインクラスの長期作用型キャプシド阻害薬レナカパビルが極めて高い臨床効果を示す一方で、その作用機序のうちウイルス複製後期過程に対する影響が未解明であった。
• クライオ電子顕微鏡解析により、レナカパビル存在下で形成されたHIV-1ウイルス粒子内のキャプシドの立体構造を世界に先駆けて解明した。
• レナカパビルがキャプシドを構成する六量体間の配置を変化させ、「平坦化バイアス」を生じさせることで、感染性に必要なキャプシドの曲率形成と円錐型構造の形成を阻害するという、新たな作用機序を明らかにした。
• 本成果をもとに、次世代キャプシド阻害薬開発が期待される。

• 詳細は以下のファイルをご覧ください。
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